同为扩血管药，治疗起着有何大差异？

中期七十年代，旧金山人 Murad 等研究课题了酯类崛起心肌的抑制作用，发现其能使民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使电导率减少，但是必须葡萄糖为 NO 后发挥扩展心肌抑制作用。

NO-cGMP 信号通路抑制作用的说明了也为效生素的开发设计指引了方向，一各个方面是减少某一民间组织内的 NO 电导率而发挥抑制作用，另外一各个方面是降低某些民间组织中 cGMP 电导率。本期解题，我们就来研讨在此之前会用的 PDE 抑制。

本期解题：同为扩展心肌药，治疗法抑制作用有何大差异？

在此之前会用的 PDE 抑制主要有哪几大类？各类的代表效生素分别是什么？

哪一类 PDE 抑制可使用治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑制，其现像与血糖存在何种关系？

西地那非、齐地那非属于哪一类 PDE 抑制？此类效生素在用到时需注意哪些几率？

参考解答

1. PDE-3 抑制：格特他苯、米力农

（1）格特他苯

效白血球效生素，其 CFDA 许可全身性为使用但可能会跛行、预防性脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他诊断领域参考如预防性 PCI 术后后血栓形成。用药，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当有所降低血糖。

基于欧美群体的 CSPSⅡ试验，声称格特他苯在预防性脑卒中各个方面类似抑制剂，病变性暴力事件的年起因率要比抑制剂组的格外低，但引起的头疼、咳嗽、诱发、食欲不振和心动过速等格外常见，关闭格特他苯的高血压量比关闭抑制剂的多。

（2）米力农

正性肌力抑制作用和心肌崛起效生素，其 CFDA 许可全身性是使用其他治果欠佳的急慢性充血性尿毒症，其他诊断领域如治疗法肾脏手术时低心排即可能会。

其现像与血糖有关，小血糖时主要显出为正性肌力抑制作用，但当血糖有所降低，高达到稳定的小得多正性肌力现像时，其扩展心肌抑制作用也随血糖的降低而加强。

负重血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内平稳本品，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。小得多日血糖不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不户内需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 抑制：夸格林

FDA 许可用法使用哮喘白血球增多和真性增生增多，下降白血球转化，具有正性肌力和劳心肌抑制作用，尚可避免混合物潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制白血球的聚集。与格特他苯、米力农、NSAIDs、效白血球效生素等外用可降低起因病变的几率。

此外，PDE-4 抑制还有治疗法 COPD 的罗氟司特、格特司特以及治疗法银屑病的贝尔司特，在此之前早已在我国上市。

3. PDE-5 抑制：西地那非、齐地那非、他高达那非、双嘧高达桑

（1）西地那非、齐地那非、他高达那非

此类效生素最出名，广泛使用男性阴茎功能障碍的治疗法，由于是心肌崛起剂，也可使用下降动脉改进型大肠动脉压缩机（旧金山 FDA 早已许可将齐地那非使用治疗法此全身性）。

这一系列效生素明令禁止与任何多种形式的酯效生素同时领域。用到西地那非后 24 小时内或用到他高达那非后 48 小时内迷信用到，即使在这些短时间窗再次，可能仍存在过强的致低血压抑制作用。另外，大肠静脉闭塞性癌症 (PVOD) 常常可能会被错误归为哮喘动脉改进型大肠动脉压缩机，而大肠心肌崛起药如 PDE5 抑制可使 PVOD 高血压的心心肌情况下很大恶化，故不力荐此类高血压用到。

留意的是以上依赖性的 PDE 抑制如夸格林、格特他苯对于尿毒症（HF）高血压有潜在危害，要风险评估几率。而 PDE-5 抑制对有临界性低血压和/或低容量情况下的 HF 高血压有用到几率。

（2）双嘧高达桑

CFDA 全身性使用效白血球聚集、预防性血栓形成。此外，极少使用预防性脑卒中（与抑制剂外用），使用华法林的辅助治疗法以增强其效栓抑制作用（如 FDA 全身性防止肾脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病综合症。

PDE-5 抑制还有未在我国上市的治疗法治疗法静脉哮喘、喘息改进型甲状腺肿的巴扎普司特等。

4. 非依赖性 PDE 抑制：茶碱类效生素

作为静脉崛起剂其支配慢性哮喘的灵活性在于有效炎、免疫调节及庇护所静脉的抑制作用。茶碱类对急性心肌梗死、相对来说小肠溃疡、擅自支配的惊厥高血压禁用。而多索茶碱不良反应起因率较高，诊断耐受性好。

概述

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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撰稿人： 刘登